Formulation of Emulsions - Pharmaceutics - I B. Pharma 1st Semester

ఎమల్షన్ల సూత్రీకరణ

శిక్షణ లక్ష్యాలు

ఈ ఉపన్యాసం ముగింపులో, విద్యార్థి చేయగలరు

• ఎమల్షన్ల ఉపయోగాలను వివరించండి

• ఎమల్షన్ల సూత్రీకరణను వివరించండి

• ఎమల్సిఫైయింగ్ ఏజెంట్లను వర్గీకరించండి

• వివిధ ఎమల్సిఫైయింగ్ ఏజెంట్ల లక్షణాలను వివరించండి

• ఎమల్షన్ల తయారీకి సంబంధించిన దశలను వివరించండి

• ప్రాథమిక ఎమల్షన్ సూత్రాలను వివరించండి

• ఎమల్షన్ల తయారీకి సంబంధించిన వివిధ పద్ధతులను వివరించండి

ఎమల్షన్స్ అడ్మినిస్ట్రేషన్ యొక్క మార్గాలు

1) ఓరల్ ఎమల్షన్స్

ఉదా 1:    లిక్విడ్ పారాఫిన్ ఓరల్ ఎమల్షన్

ఉదా 2:    కాస్టర్ ఆయిల్ ఎమల్షన్

ఉదా 3:    కాడ్-లివర్ ఆయిల్ ఎమల్షన్

2) రెక్టల్ ఎమల్షన్లు: O/W ఎమల్షన్లుగా ఎనిమాస్.

ఉదా 1:    స్టార్చ్ ఎనిమా

3) సమయోచిత ఎమల్షన్లు: బాహ్య వినియోగం కోసం - ఎమల్షన్లు O/W లేదా W/O కావచ్చు

ఉదా 1:    టర్పెంటైన్ లైనిమెంట్ IP

ఉదా 2:    ఆయిల్ కలమైన్ లోషన్ BPC

4) పేరెంటరల్ ఎమల్షన్స్:  ఇంజెక్ట్ చేయాలి

ఉదా ఇంట్రావీనస్ ఫ్యాట్ ఎమల్షన్

ఎమల్షన్ల సూత్రీకరణ

1. ఎమల్షన్ రకం ఎంపిక

2. చమురు దశ ఎంపిక

3. ఎమల్సిఫైయింగ్ ఏజెంట్ ఎంపిక (ఎమల్జెంట్)

1. ఎమల్షన్ రకం ఎంపిక

- నోటి పరిపాలన కోసం కొవ్వులు లేదా నూనెలు - O/W ఎమల్షన్లు.

- IV పరిపాలన - O/W

- IM ఇంజెక్షన్లు - W/O ఎమల్షన్ - నీటిలో కరిగే మందు అయితే - డిపో థెరపీ కోసం.

- బాహ్య అప్లికేషన్ కోసం సెమిసోలిడ్ ఎమల్షన్లు - O/W లేదా W/O

నీటిలో కరిగే ఔషధాల సమయోచిత అప్లికేషన్- O/W

- నూనెలో కరిగే మురికి చర్మాన్ని శుభ్రపరచడం- W/O

2. చమురు దశ ఎంపిక

• ఎమల్షన్ యొక్క ఆయిల్ ఫేజ్ అనేది యాక్టివ్ ఏజెంట్ - దాని కాంక్. ఉత్పత్తిలో ముందుగా నిర్ణయించబడింది.

• ఉదా లిక్విడ్ పారాఫిన్, కాస్టర్ ఆయిల్, కాడ్ లివర్ ఆయిల్ మరియు అరాచిస్ ఆయిల్ - నోటి పరిపాలన కోసం ఎమల్షన్లుగా రూపొందించబడింది.

• పత్తి గింజల నూనె, సోయా బీన్ నూనె మరియు కుసుమ నూనె - పేరెంటరల్ ఎమల్షన్లలో ఉపయోగిస్తారు -వాటి అధిక కెలోరిఫిక్ విలువ.

•టర్పెంటైన్ నూనెలు, బెంజైల్ బెంజోయేట్ - బాహ్య అప్లికేషన్

• లిక్విడ్ పారాఫిన్, హార్డ్/సాఫ్ట్ పారాఫిన్ - ఎమల్షన్ స్థిరత్వాన్ని నియంత్రించడానికి ఒంటరిగా లేదా కలయికలో ఉపయోగించబడుతుంది

3. ఎమల్సిఫైయింగ్ ఏజెంట్ ఎంపిక (ఎమల్జెంట్)

• ఎమల్సిఫైయింగ్ ఏజెంట్లు / ఎమల్జెంట్లు/ ఎమల్సిఫైయర్లు

• చెదరగొట్టబడిన దశ యొక్క గ్లోబుల్స్ యొక్క కలయికను నిరోధించండి.

• వాటి రసాయన నిర్మాణంలో హైడ్రోఫిలిక్ మరియు లిపోఫిలిక్ భాగం రెండూ ఉంటాయి.

• చమురు/నీటి ఇంటర్‌ఫేస్‌లో శోషించబడింది

• చెదరగొట్టబడిన బిందువుల చుట్టూ రక్షణ అవరోధాన్ని అందించండి.

• చమురు దశ & సజల దశ మధ్య ఇంటర్‌ఫేషియల్ టెన్షన్‌ను తగ్గించండి

• మిస్సిబిలిటీని పెంచుతుంది

• స్థిరమైన ఎమల్షన్‌ను ఏర్పరుస్తుంది.

ఎమల్జెంట్ చర్య యొక్క ప్రాతినిధ్యం

ఇది మందపాటి, క్రీము సాస్, దీనిని తరచుగా సంభారంగా ఉపయోగిస్తారు. ఇది నూనె, గుడ్డు సొనలు మరియు వెనిగర్ లేదా నిమ్మరసం యొక్క స్థిరమైన ఎమల్షన్

చమురు కరిగే మందులను కరిగించడానికి

ఎమల్సిఫైయింగ్ ఏజెంట్ల వర్గీకరణ

సహజ ఎమల్సిఫైయింగ్ ఏజెంట్లు

1. అకాసియా

• ఉత్తమ ఎమల్సిఫైయింగ్ ఏజెంట్

• ఎమల్షన్ యొక్క ఎక్స్‌టెంపోరేనియస్ తయారీ కోసం

• మంచి నాణ్యత, స్థిరత్వం & ప్రదర్శన - మోర్టార్ & రోకలితో సాధించబడింది

• తయారీ ప్రారంభ దశలో సాంద్రీకృత ఎమల్షన్ జిగట & జిగటగా ఉంటుంది.

• రోకలి యొక్క బలమైన కోత చర్య కారణంగా- నూనె తేలికగా చక్కటి గ్లోబుల్స్‌గా తగ్గుతుంది)

• ఎమల్షన్లు తక్కువ స్నిగ్ధత కలిగి ఉంటాయి

• ట్రాగాకాంత్ & సోడియం ఆల్జినేట్ వంటి గట్టిపడే ఏజెంట్లను జోడించాలి.

• విస్తృత pH పరిధిలో (2 - 1 0) రుచికరమైన మరియు స్థిరంగా ఉంటుంది.

2. ట్రాగాకాంత్

• అధిక స్నిగ్ధత కారణంగా ఒంటరిగా ఉపయోగించబడదు

• ఎమల్షన్లు ముతకగా ఉంటాయి

• అకాసియా ఎమల్షన్లలో స్టెబిలైజర్‌గా ఉపయోగించబడుతుంది

• 1: 10 (అకాసియా) నిష్పత్తిలో ఉపయోగించబడుతుంది.

3. సోడియం ఆల్జినేట్

• గోధుమ సముద్రపు పాచి నుండి

• అధిక స్నిగ్ధత

• అకాసియా ఎమల్షన్లలో ఎమల్షన్ స్టెబిలైజర్‌గా ఉపయోగించబడుతుంది

4. అగర్

- కొన్ని సముద్రపు పాచి నుండి ఎండిన సారం

- అకాసియా ఎమల్షన్‌లో ఎమల్షన్ స్టెబిలైజర్

- వేడినీటిలో కరుగుతుంది

- అధిక స్నిగ్ధత

5. స్టార్చ్

- పేలవమైన ఎమల్సిఫైయింగ్ ఏజెంట్

-నూనెలతో కూడిన ఎనిమాస్ తయారీ

6. పెక్టిన్

- సిట్రస్ పండ్ల లోపలి తొక్క నుండి లేదా ఆపిల్ గుజ్జు నుండి పొందబడుతుంది

- మంచి O / W ఎమల్జెంట్

- ఆల్కలీన్ pHలో క్షీణిస్తుంది

- కాస్మెటిక్ క్రీమ్‌లు & లోషన్‌లలో స్టెబిలైజర్‌గా ఉపయోగించబడుతుంది.

7. కొండ్రస్ (ఐరిష్ మోస్ లేదా క్యారేజీన్)

- ఎండిన సముద్రపు పాచి

- చిన్న తరహా ఎమల్సిఫికేషన్‌కు తగినది కాదు

- సమయం తీసుకుంటుంది

- కాడ్ లివర్ ఆయిల్ ఎమల్షన్లలో ఉపయోగిస్తారు

- నూనె యొక్క అసహ్యకరమైన వాసన & రుచిని ముసుగు చేస్తుంది.

- 2.5% శ్లేష్మం - స్థిర నూనె యొక్క సమాన పరిమాణాన్ని ఎమల్సిఫై చేస్తుంది.

8. ఉన్ని కొవ్వు (లానోలిన్)

- గొర్రెల సేబాషియస్ గ్రంధుల నుండి మైనపు

- కొలెస్ట్రాల్ + ఇతర స్టెరాల్స్ + సాధారణ కొవ్వు ఆల్కహాల్ యొక్క కొవ్వు ఆమ్ల ఈస్టర్లను కలిగి ఉంటుంది.

- 50% నీటిని పీల్చుకోగలదు

- ఇతర కొవ్వు పదార్ధాలతో కలిపినప్పుడు అది సజల లేదా హైడ్రో ఆల్కహాలిక్ ద్రవాలను అనేక రెట్లు దాని స్వంత బరువుతో ఎమల్సిఫై చేస్తుంది.

- ఎమల్షన్లు W/O రకంగా ఉంటాయి

9. జెలటిన్

- జంతువుల చర్మం మరియు ఎముకల నుండి

- 1 % గాఢతతో ద్రవ పారాఫిన్ ఎమల్షన్ల ఎమల్సిఫికేషన్ కోసం ఉపయోగిస్తారు

10. గుడ్డు పచ్చసొన

- ఎమల్సిఫైయింగ్ ఏజెంట్ - లెసిథిన్ & కొలెస్ట్రాల్

- పారిశ్రామిక సన్నాహాల్లో అరుదుగా ఉపయోగిస్తారు

- రవాణా సమయంలో చెడిపోయిన -

- మంచి సంరక్షణ అవసరం

11. బీస్ వాక్స్

- తేనెటీగల తేనెటీగలో సహజ మైనపు ఉత్పత్తి అవుతుంది

- ఆడ వర్కర్ తేనెటీగలు మైనపును ఉత్పత్తి చేసే గ్రంథులను కలిగి ఉంటాయి

- తేనె దువ్వెన కణాలను నిర్మించడానికి మైనపును ఉపయోగిస్తారు

సెమీ సింథటిక్ పాలిసాకరైడ్లు

1. మిథైల్ సెల్యులోజ్

- తక్కువ స్నిగ్ధత గ్రేడ్‌లు ఉపయోగించబడతాయి

- ఎమల్జెంట్లు & ఎమల్షన్ స్టెబిలైజర్లు

- ఖనిజ మరియు కూరగాయల నూనెలను ఎమల్సిఫై చేయడానికి అనుకూలం           -

- ఏకాగ్రత 2 %

2. SCMC

- మీడియం స్నిగ్ధత గ్రేడ్‌లు ఉపయోగించబడతాయి

- 0.5 -1 % గాఢత

- ఎమల్షన్ స్టెబిలైజర్లు.

సింథటిక్ EA

1. అనియోనిక్

-   సజల ద్రావణంలో అవి పెద్ద అయాన్ మరియు చిన్న కేషన్‌గా అయనీకరణం చెందుతాయి

- ఈ అయాన్ ఎమల్సిఫైయింగ్ సామర్థ్యాన్ని కలిగి ఉంటుంది

- అవి ప్రతికూల చార్జ్‌ను కలిగి ఉంటాయి

- 5 రకాలు ఉన్నాయి:

* ఆల్కలీ మెటల్ & అమ్మోనియం సబ్బులు

* డైవాలెంట్ & ట్రైవాలెంట్ లోహాల సబ్బులు

* అమైన్ సబ్బులు

* ఆల్కైల్ సల్ఫేట్లు

* ఆల్కైల్ ఫాస్ఫేట్లు

ఆల్కలీ సోప్ ఎమల్షన్స్ (మోనోవాలెంట్ సబ్బులు)

• Na+, K+ మరియు NH ₄ +సబ్బులు

• pH 10 కంటే ఎక్కువ స్థిరంగా ఉంటుంది

• ఆమ్లాలకు సున్నితంగా ఉంటుంది

• ఎలెక్ట్రోలైట్స్ యొక్క అధిక సాంద్రత సబ్బును ఉప్పు వేయగలదు

• పాలీవాలెంట్ కాటయాన్‌లతో అననుకూలమైనది (Mg2+, Al3+, Zn2+)

• కాటయాన్స్ ఫేజ్ రివర్సల్‌కు కారణమవుతాయి.

• శారీరక చర్య & అసహ్యకరమైన రుచి

• అంతర్గత ఎమల్షన్లకు అనుకూలం కాదు

• అధిక ఆల్కలీన్ pH- విరిగిన చర్మంపై వాడకాన్ని నివారించండి.

• O/W ఎమల్షన్‌లలో మాత్రమే ఎమల్జెంట్లు

ఉదా సోడియం స్టిరేట్, పొటాషియం స్టిరేట్, అమ్మోనియం స్టిరేట్      9

డైవాలెంట్ & త్రివాలెంట్ లోహాల సబ్బులు

• కాల్షియం సబ్బులు (కాల్షియం స్టిరేట్) ప్రాధాన్యత ఇవ్వబడతాయి

• W/O ఎమల్సిఫైయింగ్ ఏజెంట్లుగా ఉపయోగించబడుతుంది

• అంతర్గతంగా ఉపయోగించబడదు

• తక్కువ ఆల్కలీన్ & యాసిడ్‌కు తక్కువ సెన్సిటివ్

• మోనోవాలెంట్ సబ్బులతో అననుకూలమైనది

ట్రైఎథనోలమైన్ (అమైన్ సబ్బులు)

• తటస్థ (pH 7.5 నుండి 8)

• O/W ఎమల్షన్‌లను ఉత్పత్తి చేయండి

• విరిగిన చర్మానికి వర్తించవచ్చు

• అంతర్గత వినియోగానికి అనుకూలం కాదు.

ఆల్కైల్ సల్ఫేట్లు

• కొవ్వు ఆల్కహాల్ మరియు సల్ఫ్యూరిక్ యాసిడ్ యొక్క ఎస్టర్లు

• SLSకి ప్రాధాన్యత ఇవ్వబడుతుంది - O/W ఎమల్షన్లు

• తక్కువ స్థిరత్వం

• కొవ్వు ఆల్కహాల్‌లతో ఉపయోగించవచ్చు- స్థిరత్వాన్ని పెంచడానికి

ఆల్కైల్ ఫాస్ఫేట్లు

• కొవ్వు ఆల్కహాల్‌లతో కలిపి ఉపయోగిస్తారు

• ఆల్కైల్ సల్ఫేట్‌ను పోలి ఉంటుంది

• ఆల్కహాల్ సమూహాలు సల్ఫేట్‌కు బదులుగా ఫాస్ఫేట్ చేయబడతాయి

2. కాటినిక్

• సజల ద్రావణంలో అవి పెద్ద కేషన్ మరియు చిన్న అయాన్‌గా అయనీకరణం చెందుతాయి

• ఈ కేషన్ ఎమల్సిఫైయింగ్ సామర్థ్యాన్ని కలిగి ఉంది

• అవి ధనాత్మక చార్జ్‌ను కలిగి ఉంటాయి

ఉదా క్వార్టర్నరీ అమ్మోనియం సమ్మేళనాలు.

• ఎమల్జెంట్, క్రిమిసంహారక & సంరక్షణకారి లక్షణాలు

• మంచి ఎమల్సిఫికేషన్ కోసం కొవ్వు ఆల్కహాల్‌లతో కలిపి

ఉదా బెంజాల్కోనియం క్లోరైడ్, బెంజెథోనియం క్లోరైడ్ & సెట్రిమైడ్ (సిటైల్ ట్రైమిథైల్ అమ్మోనియం బ్రోమైడ్).

3. నాన్-అయానిక్:

• అవి సజల ద్రావణంలో అయనీకరణం చెందవు

• ఎమల్షన్ pH విస్తృత పరిధిలో స్థిరంగా ఉంటుంది

• యాసిడ్లు & ఎలక్ట్రోలైట్ల జోడింపు ద్వారా ప్రభావితం కాదు

ఉదా గ్లైకాల్ & గ్లిసరాల్ ఈస్టర్లు (గ్లిసరిల్ మోనోస్టీరేట్), సోర్బిటాన్ ఈస్టర్లు (స్పాన్స్), పాలిసోర్బేట్స్ (ట్వీన్స్), మాక్రోగోల్స్ (పాలిథిలిన్ గ్లైకాల్), పాలీ వినైల్ ఆల్కహాల్.

నాన్-అయానిక్ సర్ఫ్యాక్టెంట్లు

స్పాన్స్ (సోర్బిటన్ ఎస్టర్స్)	ట్వీన్స్ (పాలిసోర్బేట్స్)
స్పాన్ 20 - లారిక్ యాసిడ్	మధ్య 20 - లారిక్ యాసిడ్
స్పాన్ 40- పాల్మిటిక్ యాసిడ్	మధ్య 40- పాల్మిటిక్ యాసిడ్
స్పాన్ 60 - స్టెరిక్ యాసిడ్	మధ్య 60 - స్టెరిక్ యాసిడ్
స్పాన్ 80 - ఒలేయిక్ ఆమ్లం	మధ్య 80 - ఒలేయిక్ ఆమ్లం

అకర్బన ఏజెంట్లు

• సన్నగా విభజించబడిన ఘనపదార్థాలు

• సమతుల్య హైడ్రోఫోబిక్ & హైడ్రోఫిలిక్ లక్షణాలు

• ఘన రేణువులను నూనె ద్వారా ప్రాధాన్యంగా తడిపితే- అప్పుడు W/O ఎమల్షన్లు

• నీటితో తడిస్తే - O/W ఎమల్షన్లు

ఉదా     మిల్క్ ఆఫ్ మెగ్నీషియా (10-20%) మెగ్నీషియం ఆక్సైడ్ (5-10%) మెగ్నీషియం అల్యూమినియం సిలికేట్ (1%)

మద్యం

1. కార్బోవాక్స్

-   లేపనాలు మరియు క్రీములలో ఉపయోగిస్తారు

-   మోల్ ఉంటే. బరువు 200-700 మధ్య ఉంటుంది - జిగట, లేత రంగు, హైగ్రోస్కోపిక్ ద్రవాలు.

- మోల్. 1000 కంటే ఎక్కువ బరువు - ఘనపదార్థాల వంటి మైనపు.

2. కొలెస్ట్రాల్

- ఇతర ఎమల్సిఫైయింగ్ ఏజెంట్లతో కలిపి మాత్రమే ఉపయోగించబడుతుంది

3. లెసిథిన్

- పసుపు గోధుమ కొవ్వు పదార్థం

- మొక్క మరియు జంతు కణజాలాలలో సంభవిస్తుంది

- గుడ్డు పచ్చసొన, పిత్తం, మానవ మెదడు కణజాలం, చేప రో, చికెన్ మరియు గొర్రె మెదడు, సోయా బీన్స్, గుడ్లు, పత్తి గింజలు     మరియు పొద్దుతిరుగుడు నుండి వేరుచేయబడింది.

ఎమల్షన్ల తయారీ

ఎమల్షన్ తయారీ రెండు దశలను కలిగి ఉంటుంది:

1. ప్రాథమిక ఎమల్షన్ తయారీ

2. ప్రాథమిక ఎమల్షన్ యొక్క పలుచన.

ప్రాథమిక ఎమల్షన్ ఫార్ములా యొక్క గణన

నూనె రకం	ఉదాహరణలు	నూనె	నీటి	గమ్
స్థిర నూనె	అరచిస్ ఆయిల్, ఆముదం, కాడ్ లివర్ ఆయిల్, ఆల్మండ్ ఆయిల్	4	2	1
మినరల్ ఆయిల్	లిక్విడ్ పారాఫిన్	3	2	1
అస్థిర (సుగంధ) నూనె	దాల్చిన చెక్క నూనె, టర్పెంటైన్ నూనె, మిరియాల నూనె	2	2	1
ఒలియో రెసిన్	మగ ఫెర్న్ సారం	1	2	1

ఎమల్షన్ల తయారీకి పద్ధతులు

1) ట్రిటురేషన్ పద్ధతి

ఎ) డ్రై గమ్ లేదా కాంటినెంటల్ పద్ధతి: నీటిని చేర్చే ముందు నూనెతో ఎమల్సిఫైయింగ్ ఏజెంట్ కలుపుతారు.

బి) వెట్ గమ్ లేదా ఇంగ్లీషు పద్ధతి: శ్లేష్మం ఏర్పడటానికి ఎమల్సిఫైయింగ్ ఏజెంట్‌ను నీటిలో కలుపుతారు మరియు తరువాత నూనెను నెమ్మదిగా కలుపుతూ ఎమల్షన్‌ను ఏర్పరుస్తుంది.

2) బాటిల్ లేదా ఫోర్బ్స్ పద్ధతి:

- అస్థిర మరియు ఇతర కాని జిగట నూనెలు కలిగిన ఎమల్షన్లను సిద్ధం చేయడం.

- డ్రై గమ్ మరియు వెట్ గమ్ పద్ధతులు రెండింటినీ ఉపయోగించవచ్చు

సారాంశం

1. ఎమల్షన్ల నిర్వహణ మార్గాలు - ఓరల్, టాపికల్, రెక్టల్, పేరెంటరల్

2. ఎమల్షన్ల సూత్రీకరణ

- ఎమల్షన్ రకం ఎంపిక: O/W లేదా W/O

- చమురు దశ ఎంపిక: అంతర్గత/బాహ్య/పేరెంటరల్ అనే దానిపై ఆధారపడి ఉంటుంది

- ఎమల్సిఫైయింగ్ ఏజెంట్ ఎంపిక (ఎమల్జెంట్)

3. ఎమల్సిఫైయింగ్ ఏజెంట్లు: 5 రకాలు

- సహజ (మొక్క/జంతు మూలం)

- సెమీ సింథటిక్ పాలిసాకరైడ్లు

- సింథటిక్

- అకర్బన

- మద్యం

4. మొక్కల మూలాల నుండి పొందిన ఎమల్సిఫైయింగ్ ఏజెంట్లు- అకాసియా, ట్రాగాకాంత్, సోడియం ఆల్జినేట్, అగర్, పెక్టిన్, కొండ్రస్ మరియు స్టార్చ్

5. జంతు మూలాల నుండి పొందిన ఎమల్సిఫైయింగ్ ఏజెంట్లు- బీస్వాక్స్, ఉన్ని కొవ్వు, జెలటిన్ మరియు గుడ్డు పచ్చసొన

6. సెమీ-సింథటిక్ ఎమల్సిఫైయింగ్ ఏజెంట్లు: సెల్యులోజ్ డెరివేటివ్స్

7. సింథటిక్ ఎమల్సిఫైయింగ్ ఏజెంట్లు: అనియోనిక్, కాటినిక్ మరియు నాన్-అయోనిక్

8. ఎమల్షన్ల తయారీలో ఉండే దశలు- ప్రాథమిక ఎమల్షన్ తయారీ మరియు ప్రాథమిక ఎమల్షన్ యొక్క పలుచన

9. ప్రాథమిక ఎమల్షన్ సూత్రాలు- స్థిర, ఖనిజ, అస్థిర నూనెలు మరియు ఒలియో రెసిన్ కోసం

10. ఎమల్షన్ల తయారీ పద్ధతులు

- ట్రిటురేషన్ పద్ధతి: డ్రై గమ్ మరియు వెట్ గమ్

- బాటిల్ పద్ధతి: అస్థిర నూనెల కోసం