Nasal Sprays - (Naso - Pulmonary Drug Delivery Systems)

నాసికా స్ప్రేలు

(నాసో - పల్మనరీ డ్రగ్ డెలివరీ సిస్టమ్స్)

ఉద్దేశించిన అభ్యాస ఫలితాలు

సెషన్ ముగింపులో విద్యార్థులు వీటిని చేయగలరు:

1. నాసికా స్ప్రేల అవసరాన్ని సమర్థించండి, ఇతర నాసోపల్మోనరీ పరికరాలతో నాసికా స్ప్రేలను వేరు చేయండి

2. నాసికా స్ప్రేల యొక్క ప్రయోజనాలు మరియు పరిమితులను నమోదు చేయండి

3. నాసికా స్ప్రేల సూత్రీకరణ అంశాలను వివరించండి

4. నాసికా స్ప్రేల యొక్క మార్కెట్ చేయబడిన సూత్రీకరణలను రీకాల్ చేయండి

నాసికా స్ప్రేలు

• ఇంట్రానాసల్ డ్రగ్ డెలివరీ నోటి మరియు పేరెంటరల్ మార్గాలకు ఉపయోగకరమైన మరియు నమ్మదగిన ప్రత్యామ్నాయంగా గుర్తించబడింది.

• ఔషధ పంపిణీ యొక్క నాసికా మార్గం స్థానిక మరియు దైహిక ఔషధ పంపిణీకి ఉపయోగించవచ్చు. ఉదాహరణకు, స్థానికీకరించిన నాసికా డ్రగ్ డెలివరీ సాధారణంగా నాసికా కుహరానికి సంబంధించిన పరిస్థితులైన రద్దీ, రినిటిస్, సైనసిటిస్ మరియు సంబంధిత అలెర్జీ పరిస్థితులకు చికిత్స చేయడానికి ఉపయోగిస్తారు.

• కార్టికోస్టెరాయిడ్స్, యాంటీ హిస్టమైన్‌లు, యాంటీ-కోలినెర్జిక్ మరియు వాసోకాన్‌స్ట్రిక్టర్‌లతో సహా అనేక రకాల ఔషధాలను స్థానికంగా నిర్వహించవచ్చు. ఇటీవలి సంవత్సరాలలో, శరీరంలోకి ప్రవేశ పోర్టల్‌గా ముక్కును ఉపయోగించి దైహిక ఔషధ చర్యను సాధించడం మరింత శ్రద్ధను పొందింది.

• అలాగే, నాసికా డెలివరీ అనేది బ్లడ్‌బ్రేన్ అవరోధం (BBB) కోసం అడ్డంకులను అధిగమించడానికి ఒక అనుకూలమైన మార్గంగా కనిపిస్తుంది, ఇది కేంద్ర నాడీ వ్యవస్థ (CNS) క్రియాశీల సమ్మేళనాల బయోఫేజ్‌లో నేరుగా డ్రగ్ డెలివరీని అనుమతిస్తుంది.

• ఇది టీకాల నిర్వహణకు కూడా పరిగణించబడుతుంది.

• ఇప్పుడు నాసికా స్ప్రే, నాసల్ డ్రాప్, నాసల్ పౌడర్, నాసికా జెల్లు & నాసల్ ఇన్సర్ట్ మొదలైనవాటిని కలిగి ఉన్న నాసికా రూట్ ద్వారా ఔషధాన్ని అందించడానికి ఒక రోజు యొక్క బహుళ రకాల సూత్రీకరణలను ఉపయోగిస్తారు.

• స్ప్రే మోతాదు రూపంలో ముక్కు ద్వారా ఔషధాల నిర్వహణ అనేది ఔషధ చర్య యొక్క వేగవంతమైన ప్రారంభాన్ని అందించే ఒక నాన్వాసివ్ పద్ధతి. నాసిల్స్ స్ప్రే డోసేజ్ ఫారమ్ ఖర్చుతో కూడుకున్నది, ఉపయోగించడం/తీసుకెళ్ళడం సులభం మరియు స్వీయ-నిర్వహించదగినది కాబట్టి, ఇది అధిక రోగి సమ్మతిని కలిగి ఉంటుంది.

• అందువల్ల, నాసికా డ్రగ్ డెలివరీ ఔషధ పరిపాలన యొక్క ప్రముఖ మార్గంగా మారింది మరియు బలమైన వృద్ధి అవకాశం ఉంది

నాసల్ డ్రగ్ డెలివరీ సిస్టమ్ యొక్క ప్రయోజనాలు

1. ఇంట్రానాసల్ అడ్మినిస్ట్రేషన్ రోగుల దృక్కోణం నుండి అనేక ఆచరణాత్మక ప్రయోజనాలను అందిస్తుంది (నాన్-ఇన్వాసివ్‌నెస్, ముఖ్యంగా నొప్పిలేకుండా, డ్రగ్ డెలివరీని సులభతరం చేస్తుంది మరియు అనుకూలమైన సహనశీలత ప్రొఫైల్)

2. వేగవంతమైన ఔషధ శోషణ.

3. చర్య యొక్క త్వరిత ప్రారంభం.

4. హెపాటిక్ ఫస్ట్ - పాస్ మెటబాలిజం లేదు.

5. పెద్ద ఔషధ అణువుల జీవ లభ్యతను శోషణ పెంచే సాధనం లేదా ఇతర విధానం ద్వారా మెరుగుపరచవచ్చు.

6. చిన్న ఔషధ అణువులకు మెరుగైన నాసికా జీవ లభ్యత.

పరిమితులు:

1. ఔషధం యొక్క శోషణకు సాపేక్షంగా చిన్న ప్రాంతం అందుబాటులో ఉన్నందున మోతాదు పరిమితం చేయబడింది.

2. ఔషధ శోషణకు అందుబాటులో ఉన్న సమయం పరిమితం.

3. ముక్కు యొక్క వ్యాధి పరిస్థితి ఔషధ శోషణను బలహీనపరుస్తుంది.

4. నాసికా డ్రగ్ డెలివరీ సిస్టమ్‌ను మెరుగుపరచడానికి ఉపయోగించే శోషణ పెంచేవారు హిస్టోలాజికల్ టాక్సిసిటీని కలిగి ఉండవచ్చు, ఇది ఇంకా స్పష్టంగా స్థాపించబడలేదు.

5. GITతో పోల్చినప్పుడు శోషణ ఉపరితల వైశాల్యం తక్కువగా ఉంటుంది.

6. నాసికా చికాకు

7. రసాయన పెంచేవారుగా ఉపయోగించే కొన్ని సర్ఫ్యాక్టెంట్లు అధిక సాంద్రతలో మెంబ్రేన్‌కు అంతరాయం కలిగించవచ్చు మరియు కరిగిపోతాయి

నాసికా స్ప్రేల సూత్రీకరణ

• నాసికా స్ప్రే డ్రగ్ ప్రొడక్ట్స్‌లో చికిత్సాపరంగా చురుకైన పదార్థాలు (ఔషధ పదార్థాలు) ద్రావణాలు లేదా ఎక్సిపియెంట్‌ల మిశ్రమాలలో (ఉదా., ప్రిజర్వేటివ్‌లు, స్నిగ్ధత మాడిఫైయర్‌లు, ఎమల్సిఫైయర్‌లు, బఫరింగ్ ఏజెంట్లు) కరిగిన లేదా సస్పెండ్ చేయబడిన నాన్‌ప్రెషరైజ్డ్ డిస్పెన్సర్‌లలో ఉంటాయి. .

• స్ప్రే పంప్ ద్వారా మోతాదును కొలవవచ్చు.

• నాసికా స్ప్రే యూనిట్ యూనిట్ మోతాదు కోసం రూపొందించబడింది లేదా ఔషధ పదార్థాన్ని కలిగి ఉన్న ఫార్ములేషన్ యొక్క అనేక వందల మీటర్ల స్ప్రేలను విడుదల చేయవచ్చు.

• స్ప్రే వలె సూత్రీకరణ యొక్క వ్యాప్తికి శక్తి అవసరం.

• ఇది సాధారణంగా నాసికా యాక్యుయేటర్ మరియు దాని రంధ్రం ద్వారా సూత్రీకరణను బలవంతంగా చేయడం ద్వారా సాధించబడుతుంది.

• సూత్రీకరణ మరియు కంటైనర్ మూసివేత వ్యవస్థ (కంటైనర్, మూసివేత, పంపు మరియు ఏదైనా రక్షిత ప్యాకేజింగ్) సమిష్టిగా ఔషధ ఉత్పత్తిని కలిగి ఉంటుంది.

• కంటైనర్ మూసివేత వ్యవస్థ రూపకల్పన ఔషధ ఉత్పత్తి యొక్క మోతాదు పనితీరును ప్రభావితం చేస్తుంది.

• ద్రావణం మరియు సస్పెన్షన్ సూత్రీకరణలు రెండింటినీ నాసికా స్ప్రేలుగా రూపొందించవచ్చు.

1) క్రియాశీల ఫార్మాస్యూటికల్ పదార్ధం

ఆదర్శవంతమైన నాసికా ఔషధ అభ్యర్థి కింది లక్షణాలను కలిగి ఉండాలి:

• సూత్రీకరణ యొక్క 25-150 ml వాల్యూమ్‌లో కావలసిన మోతాదును అందించడానికి తగిన సజల ద్రావణీయత.

• తగిన నాసికా శోషణ లక్షణాలు.

• ఔషధం నుండి నాసికా చికాకు లేదు.

• నాసికా మోతాదు రూపాలకు తగిన క్లినికల్ హేతుబద్ధత, ఉదా చర్య యొక్క వేగవంతమైన ప్రారంభం.

• తక్కువ మోతాదు. సాధారణంగా, మోతాదుకు 25 mg కంటే తక్కువ.

• విషపూరిత నాసికా జీవక్రియలు లేవు.

• డ్రగ్‌తో సంబంధం ఉన్న అభ్యంతరకరమైన వాసనలు/సువాసనలు లేవు.

• తగిన స్థిరత్వ లక్షణాలు.

2) నాసికా స్ప్రే సూత్రీకరణలలో ఉపయోగించే ఎక్సిపియెంట్స్

నాసికా సూత్రీకరణలో ఉపయోగించే వివిధ రకాల ఎక్సిపియెంట్లు ఉన్నాయి. సాధారణంగా ఉపయోగించే మరియు తరచుగా జోడించబడే ఎక్సిపియెంట్లు క్రింది విధంగా ఉన్నాయి:

ఎ) బఫర్‌లు:

నాసికా స్రావాలు అడ్మినిస్ట్రేటెడ్ డోస్ యొక్క pHని మార్చవచ్చు, ఇది శోషణకు అందుబాటులో ఉన్న అన్-అయోనైజ్డ్ ఔషధం యొక్క ఏకాగ్రతను ప్రభావితం చేస్తుంది.

అందువల్ల, pH ఇన్-సిటును నిర్వహించడానికి తగిన ఫార్ములేషన్ బఫర్ సామర్థ్యం అవసరం కావచ్చు.

నాసికా స్ప్రే సోడియం ఫాస్ఫేట్, సోడియం సిట్రేట్, సిట్రిక్ యాసిడ్‌లో ఉపయోగించే బఫర్‌కు ఉదాహరణలు.

బి) సాల్యుబిలైజర్లు:

ఔషధం యొక్క సజల ద్రావణీయత అనేది ద్రావణంలో నాసికా ఔషధ పంపిణీకి ఎల్లప్పుడూ పరిమితి.

సాంప్రదాయిక ద్రావకాలు లేదా గ్లైకాల్‌లు, తక్కువ పరిమాణంలో ఆల్కహాల్, ట్రాన్స్‌క్యూటాల్ (డైథిలిన్ గ్లైకాల్ మోనోఇథైల్ ఈథర్), మీడియం చైన్ గ్లిజరైడ్‌లు మరియు లాబ్రాసోల్ (సంతృప్త పాలీగ్లైకోలైజ్డ్ C8-C10 గ్లిజరైడ్) వంటి సహ-ద్రావకాలు ఔషధాల ద్రావణీయతను పెంచడానికి ఉపయోగించవచ్చు.

లిపోఫిలిక్ శోషణ పెంచే వాటితో కలిపి బయో కాంపాజిబుల్ సోలబిలైజర్ మరియు స్టెబిలైజర్‌గా పనిచేసే HP-s సైక్లోడెక్స్ట్రిన్ వంటి సర్ఫ్యాక్టెంట్లు లేదా సైక్లోడెక్స్ట్రిన్‌ల ఉపయోగం వంటి ఇతర సమ్మేళనాలను ఉపయోగించవచ్చు .

ఈ సందర్భాలలో, నాసికా చికాకుపై వారి ప్రభావాన్ని పరిగణించాలి.

సి) సంరక్షణకారులను:

చాలా నాసికా సూత్రీకరణలు సజల ఆధారితమైనవి కాబట్టి సూక్ష్మజీవుల పెరుగుదలను నిరోధించడానికి సంరక్షణకారులను అవసరం.

పారాబెన్లు, ఫినైల్ ఇథైల్ ఆల్కహాల్, బెంజాల్కోనియం క్లోరైడ్, EDTA మరియు బెంజాయిల్ ఆల్కహాల్ నాసికా సూత్రీకరణలలో సాధారణంగా ఉపయోగించే సంరక్షణకారులలో కొన్ని.

డి) యాంటీఆక్సిడెంట్లు:

ఔషధ ఆక్సీకరణను నిరోధించడానికి తక్కువ మొత్తంలో యాంటీఆక్సిడెంట్లు అవసరం కావచ్చు. సాధారణంగా ఉపయోగించే యాంటీఆక్సిడెంట్లు సోడియం బైసల్ఫైట్, బ్యూటిలేటెడ్ హైడ్రాక్సీటోలున్, సోడియం మెటాబిసల్ఫైట్ మరియు టోకోఫెరోల్.

సాధారణంగా, యాంటీఆక్సిడెంట్లు ఔషధ శోషణను ప్రభావితం చేయవు లేదా నాసికా చికాకు కలిగించవు.

ఇ) హ్యూమెక్టెంట్లు

అలెర్జీ మరియు దీర్ఘకాలిక వ్యాధుల కారణంగా క్రస్ట్‌లు మరియు శ్లేష్మ పొర యొక్క ఎండబెట్టడం జరుగుతుంది.

కొన్ని ప్రిజర్వేటివ్‌లు/యాంటీ ఆక్సిడెంట్లు ముఖ్యంగా ఎక్కువ పరిమాణంలో ఉపయోగించినప్పుడు ముక్కు చికాకు కలిగించే అవకాశం ఉంది.

నిర్జలీకరణాన్ని నివారించడానికి తగినంత ఇంట్రానాసల్ తేమ అవసరం. అందువల్ల, ముఖ్యంగా జెల్ ఆధారిత నాసికా ఉత్పత్తులలో హ్యూమెక్టెంట్లను జోడించవచ్చు.

హ్యూమెక్టెంట్లు నాసికా చికాకును నివారిస్తాయి మరియు ఔషధ శోషణను ప్రభావితం చేయవు.

సాధారణ ఉదాహరణలు గ్లిజరిన్, సార్బిటాల్ మరియు మన్నిటాల్

f) సర్ఫ్యాక్టెంట్లు

నాసికా మోతాదు రూపాలలో సర్ఫ్యాక్టెంట్ విలీనం నాసికా పొరల యొక్క పారగమ్యతను సవరించగలదు, ఇది ఔషధం యొక్క నాసికా శోషణను సులభతరం చేస్తుంది.

ఇది సస్పెన్షన్ యొక్క స్థిరత్వాన్ని కూడా పెంచుతుంది.

సాధారణ ఉదాహరణలు పాలిసోర్బేట్స్.

g) బయోఅడెసివ్ పాలిమర్లు

ఇంటర్‌ఫేషియల్ శక్తుల ద్వారా జీవ పదార్థంతో సంకర్షణ చెందగల సమ్మేళనం మరియు అటువంటి పదార్థంపై ఎక్కువ కాలం పాటు ఉంచడం బయోఅడెసివ్ పాలిమర్ అంటారు. జీవ పదార్థం శ్లేష్మ పొర అయితే వాటిని మ్యూకోఅడెసివ్ అని కూడా అంటారు.

పాలిమర్ పదార్థం యొక్క బయోఅడెసివ్ ఫోర్స్ అనేది పాలిమర్ యొక్క స్వభావం, చుట్టుపక్కల మీడియం (pH), వాపు మరియు శారీరక కారకాలపై (మ్యూకిన్ టర్నోవర్, వ్యాధి స్థితి) ఆధారపడి ఉంటుంది.

భద్రత (నాసికా చికాకు) దృక్కోణం నుండి వాహకాల కలయికను ఉపయోగించడం తరచుగా సిఫార్సు చేయబడింది.

h) పెనెట్రేషన్ పెంచేది

నాసికా డ్రగ్ డెలివరీలో రసాయన వ్యాప్తి పెంచేవి విస్తృతంగా ఉపయోగించబడుతున్నాయి.

సీనియర్	వర్గం	పాత్ర	ఉదాహరణ
1	ఐసోటోనిసిటీ సర్దుబాటు	సూత్రీకరణ యొక్క టానిసిటీని సర్దుబాటు చేయడానికి ఉపయోగిస్తారు	సోడియం క్లోరైడ్, డెక్స్ట్రోస్
2	pH సర్దుబాటు	శారీరక పరిస్థితులకు pHని సర్దుబాటు చేయడానికి మరియు ఔషధ స్థిరత్వాన్ని పెంచడానికి ఉపయోగిస్తారు	సోడియం హైడ్రాక్సైడ్, హైడ్రోక్లోరిక్ ఆమ్లం సల్ఫ్యూరిక్ ఆమ్లం
3	ప్రక్షాళన చేయడం	ఆక్సీకరణను తగ్గించడానికి ఉపయోగించే ప్రక్షాళన	నైట్రోజన్
4.	యాంటీమైక్రోబయల్ ప్రిజర్వేటివ్	సూత్రీకరణలో సూక్ష్మజీవుల పెరుగుదలను నివారించడానికి	బెంజల్కోనియం క్లోరైడ్, ఇథనాల్, ప్రొపైలిన్ గ్లైకాల్, బెక్జోయిల్ ఆల్కహాల్, క్లోరోబుటానాల్, మిథైల్ పారాబెన్
5.	బఫర్ భాగం	ఇది కోరిక Ph వద్ద సూత్రీకరణకు బఫర్ సామర్థ్యాన్ని ఇస్తుంది	సోడియం సిట్రేట్, సోడియం ఫాస్ఫేట్
6.	సర్ఫ్యాక్టెంట్	సస్పెన్షన్ యొక్క సస్పెండబిలిటీ మరియు స్థిరత్వాన్ని పెంచుతుంది	పాలిసోర్బేట్ 80.20
7.	కేషన్ చెలాటింగ్ ఏజెంట్ ఫారమ్‌లు	సూత్రీకరణలో ఉన్న అయాన్లతో chelate మరియు స్థిరత్వాన్ని పెంచుతుంది	డిసోడియం EDTA
8.	ఏజెంట్లను సస్పెండ్ చేయడం	సస్పెన్షన్ యొక్క స్నిగ్ధత మరియు సస్పెండబిలిటీని పెంచుతుంది	CMC, Na CMC
9.	సహ-ద్రావకం	ద్రావణీయతను మెరుగుపరచడంలో సహాయపడుతుంది	ఆల్కహాల్, PEG 400, ప్రొపైలిన్ గ్లైకాల్
10.	తేమ	సూత్రీకరణలో తేమను నిర్వహించడానికి ఉపయోగిస్తారు	గ్లిజరిన్