Diffusion controlled release systems

ఓరల్ డ్రగ్ డెలివరీ మోడల్స్

సెషన్ లక్ష్యాలు

ఈ సెషన్ ముగిసే సమయానికి, విద్యార్థులు వీటిని చేయగలరు:

• నోటి ద్వారా డ్రగ్ డెలివరీ యొక్క వివిధ నమూనాలను వివరించండి

• వివిధ ఓరల్ డెలివరీ సిస్టమ్స్‌లో డ్రగ్ విడుదల విధానం గురించి వ్యాఖ్యానించండి

• మోతాదు రూపంలో అభివృద్ధిలో వ్యాప్తి, రద్దు, వ్యాప్తి & రద్దు భావనలను వర్తింపజేయండి

వ్యాప్తి నియంత్రిత విడుదల వ్యవస్థలు

రిజర్వాయర్ పరికరాలు

• ఈ వ్యవస్థలు సున్నా ఆర్డర్ రకం ఔషధ విడుదలను అందిస్తాయి

• ఉపయోగించిన పాలిమర్ రకాలను బట్టి డ్రగ్ విడుదల మారుతూ ఉంటుంది

• చికిత్స తర్వాత వాటిని ఇంప్లాంట్ సైట్ నుండి భౌతికంగా తొలగించాలి

• అధిక పరమాణు బరువు సమ్మేళనాన్ని చేర్చడం కష్టం

• ఇది ఖరీదైనది

dm/dt = ADK ∆c/L

ఎక్కడ,

A- ప్రాంతం

D- వ్యాప్తి గుణకం

K- విభజన గుణకం

L- కోటు మందం

∆c- పొర అంతటా ఏకాగ్రత వ్యత్యాసం

ప్రయోజనాలు

v జీరో-ఆర్డర్ డెలివరీ సాధ్యమే

v పాలిమర్ రకంతో విడుదల రేటు వేరియబుల్

ప్రతికూలతలు

Ø ఇంప్లాంట్లు నుండి వ్యవస్థ యొక్క తొలగింపు

Ø అధిక పరమాణు బరువు సమ్మేళనాలకు చెడ్డది

Ø ధర

Ø సిస్టమ్ విఫలమైతే సంభావ్య విషపూరితం

రిజర్వాయర్ డిఫ్యూషనల్ ఉత్పత్తులు

PRODUCT

నికో-400, నైట్రో-బిడ్, నైట్రోస్పాన్

మ్యాట్రిక్స్ పరికరాలు

• పాలిమర్ మ్యాట్రిక్స్ అంతటా సజాతీయంగా చెదరగొట్టబడిన ఔషధాన్ని కలిగి ఉంటుంది

• బయటి పొరలో ఉన్న ఔషధం స్నానపు ద్రావణానికి గురైతే కరిగిపోయి మాతృక వెలుపలికి వ్యాపిస్తుంది.

• ఈ ప్రక్రియ స్నానపు ద్రావణం మరియు అంతర్గత వైపు కదిలే ఘన ఔషధం మధ్య ఇంటర్‌ఫేస్‌తో కొనసాగుతుంది

హిగుచి సమీకరణం

Q = DE/T(2A.E Cs)Cs.t) ^1/2

ఎక్కడ,

Q=ఒక యూనిట్ ఉపరితల వైశాల్యానికి t సమయంలో ఔషధ విడుదల మొత్తం.

విడుదల మాధ్యమంలో ఔషధం యొక్క D=డిఫ్యూజన్ కోఎఫీషియంట్.

E=మాత్రిక యొక్క సచ్ఛిద్రత.

Cs=విడుదల మాధ్యమంలో ఔషధం యొక్క ద్రావణీయత.

మాతృక యొక్క T=tortuosity.

A=యూనిట్ వాల్యూమ్‌కు మాతృకలో ఉన్న ఔషధం యొక్క ఏకాగ్రత.

• ఈ వ్యవస్థలో ఔషధం కరగని మాతృకలో చెదరగొట్టబడుతుంది, ఔషధ విడుదల వ్యాప్తి ప్రక్రియపై ఆధారపడి ఉంటుంది కానీ ఘన కరిగిపోయే ప్రక్రియపై ఆధారపడి ఉండదు.

• రిజర్వాయర్ పరికరాలతో పోల్చినప్పుడు సిద్ధం చేయడం సులభం

• అధిక పరమాణు బరువు కలిగిన ఔషధాన్ని ఉపయోగించవచ్చు

• డోస్ డంపింగ్ జరిగే అవకాశం తక్కువ

• జీరో ఆర్డర్ విడుదల సాధ్యం కాదు

• అమర్చిన వ్యవస్థలకు అవశేష మాతృకను తీసివేయడం అవసరం

• హైడ్రోఫోబిక్ మాత్రికలు: PVC, EC,

• లిపిడ్ మాత్రికలు : స్టెరిక్ యాసిడ్‌తో కూడిన కార్నౌబా మైనపు

• హైడ్రోఫిలిక్ మాత్రికలు: కార్బోపోల్, సోడియం ఆల్జినేట్

ప్రయోజనాలు

1) రిజర్వాయర్ పరికరాల కంటే ఉత్పత్తి చేయడం సులభం

2) అధిక పరమాణు-బరువు సమ్మేళనాలను అందించగలదు

ప్రతికూలతలు

1) జీరో-ఆర్డర్ విడుదలను పొందడం సాధ్యం కాదు

2) అమర్చిన వ్యవస్థలకు మిగిలిన మాతృకను తీసివేయడం అవసరం

మ్యాట్రిక్స్ డిఫ్యూషనల్ ఉత్పత్తులు

ప్రోకాన్ SR, Desoxyn-Gradumet, Choledyl SA

రద్దు మరియు వ్యాప్తి వ్యవస్థ కలయిక

• చికిత్సా వ్యవస్థలు ఎప్పటికీ కరిగిపోవడం లేదా వ్యాప్తిపై మాత్రమే ఆధారపడవు

• బయోరోడిబైల్ పరికరాలు, అయితే, విడుదల యొక్క గణిత వివరణలు సంక్లిష్టంగా ఉండే వ్యవస్థల సమూహాన్ని ఏర్పరుస్తాయి.

• వ్యవస్థ యొక్క సంక్లిష్టత వాస్తవం నుండి పుడుతుంది, పాలిమర్ కరిగిపోతుంది, ఔషధం కోసం విస్తరణ మార్గం పొడవు మారవచ్చు. ఇది సాధారణంగా కదిలే-సరిహద్దు వ్యాప్తి వ్యవస్థకు దారి తీస్తుంది

• ఉపరితల కోత సంభవించినప్పుడు మరియు ఉపరితల వైశాల్యం కాలానుగుణంగా మారకపోతే మాత్రమే జీరో-ఆర్డర్ విడుదల జరుగుతుంది

డిసోల్యుషన్ & డిఫ్యూజన్ కంట్రోల్డ్ రిలీజ్ సిస్టమ్

• ఔషధం పాక్షికంగా కరిగే పొరలో కప్పబడి ఉంటుంది.

• పొర యొక్క భాగాల రద్దు కారణంగా రంధ్రాలు ఏర్పడతాయి.

• ఇది కోర్ & డ్రగ్ డిసోల్యూషన్‌లోకి సజల మాధ్యమం ప్రవేశాన్ని అనుమతిస్తుంది.

• వ్యవస్థ వెలుపల కరిగిన ఔషధం యొక్క వ్యాప్తి.

• Ex- ఇథైల్ సెల్యులోజ్ & PVP మిశ్రమం నీటిలో కరిగి కరగని ఇథైల్ సెల్యులోజ్ పొర యొక్క రంధ్రాలను సృష్టిస్తుంది.

• ప్రధాన లక్షణం ఔషధ కోర్ పాక్షికంగా కరిగే పొరతో కప్పబడి ఉంటుంది

• పొర యొక్క భాగాన్ని రద్దు చేయడం వలన పాలిమర్ కోటులోని రంధ్రాల ద్వారా కలిగి ఉన్న ఔషధం వ్యాప్తి చెందుతుంది.

• ఇది సజల మాధ్యమం యొక్క కోర్‌లోకి ప్రవేశించడానికి అనుమతినిస్తుంది మరియు అందువల్ల ఔషధాన్ని రద్దు చేస్తుంది మరియు వ్యవస్థ నుండి కరిగిన ఔషధం యొక్క వ్యాప్తిని అనుమతిస్తుంది

క్రింది సమీకరణం ద్వారా వివరించబడిన ఔషధం యొక్క విడుదల ప్రొఫైల్:

విడుదల రేటు = AD(C ₁ – C ₂ ) / l

ఎక్కడ,

A= ఉపరితల వైశాల్యం

D= రంధ్రము ద్వారా ఔషధం యొక్క వ్యాప్తి గుణకం

l= విస్తరణ పాత్ లెంగ్త్

C ₁ = కోర్లో ఔషధం యొక్క గాఢత

C ₂ = రద్దు మాధ్యమంలో ఔషధం యొక్క ఏకాగ్రత

• PVP లేదా మిథైల్ సెల్యులోజ్‌తో ఇథైల్ సెల్యులోజ్ మిశ్రమాన్ని ఉపయోగించడం , తర్వాత నీటిలో కరిగి కరగని ఇథైల్ సెల్యులోజ్ పొరలో రంధ్రాలను సృష్టించడం అటువంటి పూతను పొందటానికి ఉదాహరణ.

• వ్యవస్థ నుండి ఔషధ విడుదల ఆధారపడి ఉంటుంది:

a) మీడియాకు బహిర్గతమయ్యే ఔషధం యొక్క ద్రావణీయత

బి) హైడ్రోఫిలిక్ పాలిమర్ యొక్క ద్రావణీయత

సి) రంధ్రాల నిర్మాణం యొక్క డిగ్రీ

d) కరగని పాలిమర్ యొక్క చెక్కుచెదరకుండా

ఇ) పాలిమర్ యొక్క పారగమ్యత & డిఫ్యూసివిటీ

సారాంశం

వివిధ రకాల నియంత్రిత విడుదల వ్యవస్థలు: డిసోల్యూషన్ సిస్టమ్, డిఫ్యూజన్ సిస్టమ్, డిసోల్యూషన్ & డిఫ్యూజన్ సిస్టమ్, ఓస్మోటిక్ రెగ్యులేటెడ్ సిస్టమ్, pH రెగ్యులేటెడ్ సిస్టమ్, అయాన్ ఎక్స్ఛేంజ్ కంట్రోల్డ్ సిస్టమ్‌లు మరియు హైడ్రోడైనమిక్ బ్యాలెన్స్‌డ్ సిస్టమ్స్
రద్దు నమూనాల రకాలు నియంత్రిత మరియు పల్సెడ్ డెలివరీ వ్యవస్థలు. ద్రావణ నియంత్రిత డెలివరీ సిస్టమ్స్ నుండి ఔషధ విడుదల సూత్రీకరణలో సచ్ఛిద్రత, తేమ, కణ పరిమాణం & హైడ్రోఫోబిక్ సంకలితాలపై ఆధారపడి ఉంటుంది.
డిఫ్యూజన్ కంట్రోల్డ్ నుండి డ్రగ్ విడుదల జీరో ఆర్డర్ డ్రగ్ రిలీజ్ కైనెటిక్స్‌ను అందిస్తుంది
డిఫ్యూజన్ మరియు డిసోల్యూషన్ కంట్రోల్డ్ సిస్టమ్ నుండి డ్రగ్ విడుదల వీటిపై ఆధారపడి ఉంటుంది: