Ion exchange and pH controlled drug delivery systems

అయాన్ మార్పిడి మరియు pH నియంత్రిత ఔషధ పంపిణీ వ్యవస్థలు

సెషన్ లక్ష్యాలు

ఈ సెషన్ ముగిసే సమయానికి, విద్యార్థులు వీటిని చేయగలరు:

•       CRDF సూత్రీకరణలో అయాన్ మార్పిడి రెసిన్ల పాత్రను వివరించండి

•       IER డెలివరీ సిస్టమ్స్ యొక్క ఔషధ విడుదల మరియు ఔషధ అనువర్తనాలను ప్రభావితం చేసే కారకాలను చర్చించండి

•       మోతాదు రూపం నుండి ఔషధ విడుదలపై pH వేరియబుల్ ప్రక్రియను వివరించండి

•       అయాన్ మార్పిడి రెసిన్లు మరియు pH ఆధారిత మోతాదు రూపాన్ని   అభివృద్ధి చేసే సూత్రాలను వర్తింపజేయండి

నిర్వచనం

•       అయాన్ మార్పిడి అనేది ఒక రివర్సిబుల్ ప్రక్రియ, దీనిలో చాలా కరగని శరీరంతో సంబంధంలో ఉన్నప్పుడు, ద్రవ మరియు ఘనాల మధ్య అయాన్లు మారతాయి. జీర్ణశయాంతర ద్రవంలోని అయాన్‌లతో మార్పిడి చేయడం ద్వారా రెసినేట్ నుండి ఔషధం విడుదల చేయబడుతుంది   , అధిక పరమాణు బరువు నీటిలో కరగని పాలిమర్‌ల ఉనికి కారణంగా, రెసిన్లు శరీరం ద్వారా శోషించబడవు మరియు అందువల్ల జడత్వం కలిగి ఉంటాయి.

ప్రయోజనాలు

•         ఎంజైమాటిక్ ప్రక్రియ ద్వారా అధోకరణానికి ఎక్కువ అవకాశం ఉన్న ఔషధాలకు అయాన్-మార్పిడి వ్యవస్థలు ప్రయోజనకరంగా ఉంటాయి

•       అయాన్ మార్పిడి వ్యవస్థ యొక్క ప్రధాన ప్రయోజనం తక్కువ నడుస్తున్న ఖర్చు

•       దీనికి తక్కువ శక్తి అవసరం మరియు పునరుత్పత్తి చేయబడిన రసాయనాలు చౌకగా ఉంటాయి

•       బాగా నిర్వహించబడుతుంది, రెసిన్ పడకలు భర్తీ చేయడానికి ముందు చాలా సంవత్సరాలు ఉంటాయి

పరిమితులు

•       పరిమితి ఏమిటంటే, విడుదల రేటు   పరిపాలన ప్రాంతంలో ఉన్న అయాన్ల సాంద్రతకు అనులోమానుపాతంలో ఉంటుంది

•       ఆహారం, నీరు తీసుకోవడం మరియు వ్యక్తిగత ప్రేగు కంటెంట్‌లో వైవిధ్యం ద్వారా ఔషధ విడుదల రేటు ప్రభావితమవుతుంది

అయాన్ మార్పిడి రెసిన్ వర్గీకరణ

1. కేషన్ మార్పిడి రెసిన్

ఎ) బలమైన ఆమ్లం

బి) బలహీన ఆమ్లం

2. అయాన్ మార్పిడి రెసిన్

ఎ) బలమైన పునాది

బి) బలహీనమైన బేస్

అయాన్ ఎక్స్ఛేంజర్లు

సహజంగా సంభవించే మరియు సింథటిక్

•       అకర్బన అయాన్ ఎక్స్ఛేంజర్లు సేంద్రీయ రెసిన్ కంటే ఎక్కువ ఎంపిక మరియు మెరుగైన పారవేసే ఎంపికలను కలిగి ఉంటాయి

•       సేంద్రీయ అయాన్ ఎక్స్ఛేంజర్లు నీటి శీతలకరణి వ్యవస్థలలో నమ్మదగినవి మరియు సమర్థవంతమైనవి

•       బెంటోనైట్, కయోలినైట్ మరియు ఇలైట్ వంటి ఖనిజ సమ్మేళనాలు మరియు అనాల్సైట్   , చాబాజైట్, సోడలైట్ మరియు క్లినోప్టిలోలైట్ వంటి జియోలైట్లు సహజంగా   సంభవించే అకర్బన అయాన్ ఎక్స్ఛేంజర్లు .

•       జియోలైట్స్, టైటానేట్స్ మరియు సిలికో-టైటనేట్స్, ట్రాన్సిషన్ మెటల్ హెక్సాసైనోఫెరేట్స్   అకర్బన సింథటిక్ అయాన్ ఎక్స్ఛేంజర్లు

•       సెల్యులోజ్, ఆల్జిక్ యాసిడ్, స్ట్రా మరియు పీట్ వంటి పాలీశాకరైడ్‌లు,   కేసైన్, కెరాటిన్ మరియు కొల్లాజెన్ వంటి ప్రొటీన్లు మరియు బొగ్గులు, ద్రవపదార్థాలు మరియు బొగ్గు వంటి కర్బన పదార్థాలు   సహజంగా లభించే ఆర్గానిక్ అయాన్ ఎక్స్ఛేంజర్‌లు.

నియంత్రిత డ్రగ్ డెలివరీ సిస్టమ్స్‌లో IER పాత్ర

•       నియంత్రిత విడుదల యొక్క ప్రధాన లోపం మోతాదు డంపింగ్, దీని ఫలితంగా   విషపూరితం ప్రమాదం పెరుగుతుంది

•       నియంత్రిత విడుదల సూత్రీకరణల అభివృద్ధి సమయంలో IER యొక్క ఉపయోగం వాటి డ్రగ్ రిటార్డింగ్ లక్షణాలు మరియు డోస్ డంపింగ్   నివారణ కారణంగా ముఖ్యమైన పాత్ర పోషిస్తుంది. 

•         డ్రగ్ రెసినేట్‌లను డ్రగ్ రిజర్వాయర్‌గా కూడా ఉపయోగించవచ్చు, ఇది హైడ్రోఫిలిక్ పాలిమర్ మాత్రలలో ఔషధ విడుదలలో మార్పుకు కారణమైంది .

•       డ్రగ్ డెలివరీ సిస్టమ్స్‌లో IERను ఉపయోగించడంలో భౌతిక-రసాయన స్థిరత్వం, జడ స్వభావం,   ఏకరీతి పరిమాణం, గోళాకార ఆకారం సహాయక పూత మరియు సమతౌల్య ఆధారిత పునరుత్పాదక ఔషధ   విడుదల అయానిక్ వాతావరణంలో ఉంటాయి.

•       రెసిన్‌లకు జోడించిన ఔషధ అణువులు జీర్ణశయాంతర ప్రేగులలో తగిన చార్జ్డ్ అయాన్‌ల ద్వారా విడుదల చేయబడతాయి , ఆ తర్వాత దిగువ చూపిన విధంగా రెసిన్   నుండి ఉచిత ఔషధ అణువుల వ్యాప్తి చెందుతుంది. 

రెసిన్- డ్రగ్ ⁺   + X ⁺  à రెసిన్-.... X ⁺ + డ్రగ్ ⁺

రెసిన్+ డ్రగ్ ^- + Y ^-  à రెసిన్+...   Y ^- + డ్రగ్ ^-

ఇక్కడ, X మరియు Y జీర్ణశయాంతర ప్రేగులలోని అయాన్లు.

•         IER నియంత్రిత విడుదల సూత్రీకరణ కోసం ఔషధ మోతాదు రూపాల్లో ఔషధ వాహకాలుగా ఉపయోగించబడింది

•         వివిక్త, నిమిషం, అయాన్ మార్పిడి రెసిన్ కణాల చుట్టూ సెమీ-పారగమ్య పూతను అందించడం ద్వారా క్రియాశీల ఔషధం యొక్క దీర్ఘకాలం విడుదల చేయబడుతుంది, దీనితో   ఔషధ భాగం సంక్లిష్టంగా కరగని డ్రగ్ రెసిన్ కాంప్లెక్స్‌గా ఏర్పడుతుంది.

 

•       IER యొక్క భౌతిక మరియు రసాయన లక్షణాలు   సాధారణ మాతృక సూత్రీకరణల కంటే ఔషధాన్ని మరింత ఏకరీతిగా విడుదల చేస్తాయి

IER యొక్క ముఖ్యమైన లక్షణాలు

Ø  కణ పరిమాణం మరియు రూపం

Ø  సచ్ఛిద్రత మరియు వాపు

Ø  క్రాస్ లింకేజ్

Ø  అందుబాటులో సామర్థ్యం

Ø  యాసిడ్ బేస్ బలం

Ø  స్థిరత్వం

Ø  స్వచ్ఛత మరియు విషపూరితం

IER యొక్క అప్లికేషన్లు

ఫార్మాస్యూటికల్ అప్లికేషన్లు

•       రుచి మాస్కింగ్

•       పాలిమార్ఫిజంను తొలగించడం

•       పేలవంగా కరిగే ఔషధాల రద్దును మెరుగుపరచడం

•       స్థిరత్వాన్ని మెరుగుపరచడం

•       భౌతిక లక్షణాలను మెరుగుపరచడం

డ్రగ్ డెలివరీ అప్లికేషన్లు

•       ఓరల్ డ్రగ్ డెలివరీ

•       నాసల్ డ్రగ్ డెలివరీ

•       ట్రాన్స్‌డెర్మల్ డ్రగ్ డెలివరీ

•       ఆప్తాల్మిక్ డ్రగ్ డెలివరీ

pH నియంత్రిత వ్యవస్థలకు పరిచయం

GIT పొడవునా రసాయన వాతావరణం యొక్క వేరియబుల్ స్వభావం మోతాదు రూప రూపకల్పనపై మరింత పరిమితి.

మౌఖికంగా ఇచ్చే మందులు నోటిలో 7, కడుపులో 1-4 మరియు చిన్న ప్రేగులలో 5-7 వరకు pH యొక్క స్పెక్ట్రమ్‌ను ఎదుర్కొంటాయి.

చాలా మందులు బలహీనమైన ఆమ్లాలు లేదా బలహీనమైన స్థావరాలు అయినందున, సూత్రీకరణ నుండి వాటి విడుదల pHపై ఆధారపడి ఉంటుంది.

ఈ రకమైన వ్యవస్థ GITలో ఆమ్ల (లేదా ప్రాథమిక) ఔషధాలను తగినంత బఫరింగ్ ఏజెంట్లతో రూపొందించడం ద్వారా GI pHలోని వైవిధ్యం నుండి స్వతంత్రంగా విడుదల చేయడానికి రూపొందించబడింది.

ఇది మొదట ఆమ్ల (లేదా ప్రాథమిక) ఔషధాన్ని ఒకటి లేదా   అంతకంటే ఎక్కువ బఫరింగ్ ఏజెంట్లతో కలపడం ద్వారా తయారు చేయబడుతుంది, ఉదాహరణకు సిట్రిక్ యాసిడ్ యొక్క ప్రాధమిక, ద్వితీయ లేదా తృతీయ ఉప్పు,   చిన్న కణికలను ఏర్పరచడానికి తగిన ఎక్సిపియెంట్‌లతో గ్రాన్యులేట్ చేసి   , ఆపై కణికలను GI ద్రవంతో పూయడం. -పారగమ్య   ఫిల్మ్-ఫార్మింగ్ పాలిమర్, ఉదా సెల్యులోజ్ డెరివేటివ్‌లు.

అమైనో ఆమ్లాలు, సిట్రిక్ యాసిడ్, ఫాస్పోరిక్ ఆమ్లం లేదా టార్టారిక్ ఆమ్లం యొక్క లవణాలు సాధారణంగా ఉపయోగిస్తారు.

పాలిమర్ పూత GI ద్రవం యొక్క పారగమ్యతను నియంత్రిస్తుంది. పరికరంలోకి చొచ్చుకుపోయే GI ద్రవం బఫరింగ్ ఏజెంట్ల ద్వారా తగిన స్థిరమైన pHకి సర్దుబాటు చేయబడుతుంది, దీనిలో ఔషధం కరిగిపోతుంది మరియు అలిమెంటరీ కెనాల్‌లోని పరికరం యొక్క స్థానంతో సంబంధం లేకుండా స్థిరమైన రేటుతో పొర ద్వారా పంపిణీ చేయబడుతుంది.

pH యాక్టివేటెడ్ డ్రగ్ విడుదల

•       ఈ రకమైన డ్రగ్ డెలివరీ ఎంపిక చేయబడిన pH ఉన్న ప్రాంతంలో డెలివరీని లక్ష్యంగా చేసుకోవడానికి అనుమతిస్తుంది

•       ఈ వ్యవస్థలో గ్యాస్ట్రో పేగు బాధ్యత వహించే ఔషధానికి   పేగు ద్రవంలో కరిగే మరియు కరగని పాలిమర్ అంటే ఇథైల్ సెల్యులోజ్ మరియు   హైడ్రాక్సీ మిథైల్ సెల్యులోజ్ థాలేట్ (HMCP) పూత ఉంటుంది.

•       HMCP పాలిమర్ చిన్న ప్రేగులలో క్షీణిస్తుంది మరియు   ఇథైల్ సెల్యులోజ్ పాలిమర్ పూతలో రంధ్రాలను ఉత్పత్తి చేస్తుంది

•       అప్పుడు ఔషధం   నియంత్రిత రేటుతో మైక్రో పోరస్ పొర నుండి విడుదలవుతుంది

సారాంశం

•       అయాన్ మార్పిడి అనేది ఒక రివర్సిబుల్ ప్రక్రియ, దీనిలో కరగని శరీరంతో   సంబంధంలో ఉన్నప్పుడు ద్రవం మరియు ఘనాల మధ్య అయాన్లు మారతాయి. 

•       ఔషధం జీర్ణశయాంతర ద్రవంలో అయాన్లతో మార్పిడి చేయడం ద్వారా రెసినేట్ నుండి విడుదల చేయబడుతుంది, తర్వాత ఔషధ వ్యాప్తి

•       డ్రగ్ డెలివరీ సిస్టమ్‌లలో IER యొక్క ఉపయోగం భౌతిక-రసాయన   స్థిరత్వం, జడ స్వభావం, ఏకరీతి పరిమాణం మరియు గోళాకార ఆకృతిని కలిగి ఉంటుంది, ఇది   అయానిక్ వాతావరణంలో పునరుత్పాదక ఔషధ విడుదలను ప్రదర్శిస్తుంది.

•       IER యొక్క భౌతిక మరియు రసాయన లక్షణాలు సాధారణ మాతృక సూత్రీకరణల కంటే ఔషధాన్ని మరింత ఏకరీతిగా విడుదల చేస్తాయి

•       IER నియంత్రిత డెలివరీ సిస్టమ్స్ యొక్క ఫార్మాస్యూటికల్ అప్లికేషన్‌లు : ఔషధం యొక్క రుచి మాస్కింగ్, పేలవంగా కరిగే ఔషధాల   రద్దును మెరుగుపరచడం , భౌతిక లక్షణాలు మరియు స్థిరత్వం 

•         ఎంచుకున్న pH ఉన్న ప్రాంతంలో ఔషధ విడుదలను లక్ష్యంగా చేసుకుని pH యాక్టివేటెడ్ డ్రగ్ డెలివరీ అనుమతి .   ఇది GI pH వేరియబిలిటీతో సంబంధం లేకుండా ఆమ్ల లేదా ప్రాథమిక ఔషధాల నియంత్రణలో విడుదల చేయడానికి రూపొందించబడింది

PDF గమనికల కోసం డౌన్‌లోడ్ బటన్‌పై క్లిక్ చేయండి